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Sintesi di nuove strutture macrocicliche a ridotta libertà conformazionale

Burreddu, Paola and Rassu, Gloria Maria Rita and Auzzas, Luciana and Roggio, Anna Maria and Pinna, Luigi and Casiraghi, Giovanni (2006) Sintesi di nuove strutture macrocicliche a ridotta libertà conformazionale. In: SardiniaChem 2002: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 5 giugno 2006, Cagliari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

L'obiettivo della nostra ricerca consiste nella creazione di nuove strutture macrocicliche a ridotta libertà conformazionale che incorporino la sequenza consensus RGD per mezzo di una funzione γ-amminoacidica supportata da anelli ciclopentanici (Acpca), ossidrilati e non. Tali scaffold amminoacidici possono essere visti di fatto come mimetici dell’acido γ- amminobutanoico bloccato in una conformazione a W da un ponte α,γ-etilene o idrossietilene. La valutazione biologica in vitro dei ciclo-pseudopeptidi mediante test di binding verso i recettori αvβ3 e αvβ5 isolati, l’approfondito studio strutturale in soluzione via NMR e, infine, studi di docking eseguiti sulla struttura a raggi X del segmento extracellulare dell’integrina αvβ3 complessata con il composto di riferimento EMD121974 hanno completato il nostro studio.

Item Type:Conference or Workshop Item (Lecture)
ID Code:872
Status:Published
Uncontrolled Keywords:Integrine, strutture macrocicliche
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/06 Chimica organica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Chimica
002 Altri enti e centri di ricerca del Nord Sardegna > CNR-Consiglio Nazionale delle Ricerche > Istituto di chimica biomolecolare, Sassari
Additional Information:Comitato organizzatore di SardiniaChem 2006: Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari.
Deposited On:18 Aug 2009 10:03

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