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Sintesi e studi SAR di nuove piattaforme tricicliche a struttura pirazolo-isochinolinica e pirazolo-naftiridinica come inibitori dell’enzima fosfodiesterasi 10A (PDE10A)

Dore, Antonio (2013) Sintesi e studi SAR di nuove piattaforme tricicliche a struttura pirazolo-isochinolinica e pirazolo-naftiridinica come inibitori dell’enzima fosfodiesterasi 10A (PDE10A). Doctoral Thesis.

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Abstract

A new class of pyrazolo[5,1-a]isoquinolines, pyrazolo[5,1-f][1,6]naphthyridines, pyrazolo[5,1-a][2,6]naphthyridines, pyrazolo[5,1-a][2,7]naphthyridines and pyrazolo[1,5-h][1,7]naphthyridines were designed as bioisosteres of pyrazolo[1,5-c]quinazolines, described as potent inhibitors of PDE10A enzyme. In fact, bioisosteric modifications of the tricyclic core of the above known molecules might offer new templates that could provide optimized interactions with the PDE10A enzyme and desiderable pharmacokinetic properties. This work allowed to synthesize a small library of compounds incorporating a bi-substituted tricyclic pyrazole-based platform. A reproducible and efficient one-pot synthesis was achieved for the above-mentioned compounds.

Item Type:Doctoral Thesis
ID Code:8459
Contributors:Asproni, Battistina
Publisher:Università degli studi di Sassari
Uncontrolled Keywords:Pirazolo-isochinolina, pirazolo-naftiridina, argento triflato, Sonogashira
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01-a Nuovi Dipartimenti dal 2012 > Chimica e Farmacia
Cicli, scuole e corsi:Ciclo 25 > Scuole > Scienze e tecnologie chimiche > Scienze farmaceutiche
Deposited On:03 Apr 2013 08:59

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