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Studi strutturistici di isossazoli 3,5-disostituiti mediante spettroscopia 1H-NMR

Sannia, Luciano and Sechi, Mario and Orecchioni, Maria and Carta, Fabrizio and Paglietti, Giuseppe and Neamati, Nouri (2004) Studi strutturistici di isossazoli 3,5-disostituiti mediante spettroscopia 1H-NMR. In: SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 31 Maggio 2004, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

L’enzima HIV-1 integrasi rappresenta un promettente e validato target per lo sviluppo di nuovi agenti terapeutici anti-AIDS. Sono state individuate diverse classi di inibitori ed al momento i β-dichetoacidi costituiscono la più importante. Con lo scopo di progettare e sintetizzare nuovi analoghi bioisosterici, il farmacoforo costituito dalla catena β-dichetoacida è stato incorporato in un nucleo isossazolico. Sono stati quindi preparati una serie di acidi aril- ed eteroaril isossazolici ed alcuni di questi hanno mostrato attività inibitoria nei confronti dell’HIV-1 IN purificata in un range di concentrazione dell’ordine micromolare.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:841
Status:Published
Uncontrolled Keywords:HIV-1 integrasi, β-dichetoacidi, isossazoli, spettroscopia 1H-NMR
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
Additional Information:Comitato organizzatore di SardiniaChem 2004: Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari. Realizzazione: Università di Sassari, Dipartimento di chimica; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; DEPECO s.r.l.; Apparecchiature Scientifiche; DIAGEN s.a.s.; JASCO s.r.l.; SIGMA-ALDRICH s.r.l.
Deposited On:18 Aug 2009 10:03

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