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Nuovi derivati 1,2-difenil-imidazolici come potenti ed efficaci modulatori allosterici positivi del recettore GABAA

Asproni, Battistina and Pau, Amedeo and Cerri, Riccardo and Mascia, Maria Paola and Sanna, Enrico and Biggio, Giovanni (2004) Nuovi derivati 1,2-difenil-imidazolici come potenti ed efficaci modulatori allosterici positivi del recettore GABAA. In: SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 31 Maggio 2004, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

Il complesso recettoriale GABAA è il più importante recettore inibitorio presente nel sistema nervoso centrale dei vertebrati. Il legame dell’acido γ-aminobutirrico (GABA) ai recettori GABAA induce l’apertura di un intrinseco canale al Cl- con conseguente iperpolarizzazione e inibizione della cellula. Recentemente presso i nostri laboratori abbiamo sviluppato una serie di 1,2-difenilimidazol-piperazine dotate di significativa affinità di legame per i recettori dopaminergici D2- simili, serotoninergici 5-HT1A e 5-HT2A. La nostra attenzione si è focalizzata sulla capacità di alcuni derivati di inibire in modo concentrazione-dipendente (0.1-300 µM) le correnti al Cl- evocate dal GABA su recettori GABAA umani espressi in oociti di Xenopus.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:775
Status:Published
Uncontrolled Keywords:Recettori GABAA, 1,2-difenilimidazoli
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
Additional Information:Comitato organizzatore di SardiniaChem 2004: Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari. Realizzazione: Università di Sassari, Dipartimento di chimica; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; DEPECO s.r.l.; Apparecchiature Scientifiche; DIAGEN s.a.s.; JASCO s.r.l.; SIGMA-ALDRICH s.r.l.
Deposited On:18 Aug 2009 10:03

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