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Structure-based drug design e sintesi di nuovi bioisosteri eterociclici della funzione beta-diketoacida come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi

Sechi, Mario and Derudas, Massimiliano and Dallocchio, Roberto and Dessì, Alessandro (2002) Structure-based drug design e sintesi di nuovi bioisosteri eterociclici della funzione beta-diketoacida come inibitori dell'enzima HIV-1 integrasi. In: SardiniaChem 2002: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 31 Maggio 2002, Cagliari, Italia. p. 56-57. Conference or Workshop Item.

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Abstract

In questo lavoro, seguendo l’approccio della bioisosteria non classica, la porzione β-diketonica I è stata incorporata nei nuclei ossazolico III e pirazolico IV e sono stati disegnati gli acidi indolil-3-ossazolici 4ac e indolil-3-pirazolici 5a-c. Inoltre la funzione β-diketoacida II, sostituita con un nucleo 3-idrossi-pirrolo-2,5-dionico V, contemplato in letteratura come bioisostero di tale struttura, ha portato ai derivati 6a-c. Le molecole progettate sono state sottoposte ad uno studio di docking al fine di di valutare preliminarmente l’attività inibitoria tramite la costante di inibizione Ki in accordo con il razionale Structure-based drug design.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:736
Status:Published
Uncontrolled Keywords:HIV-1 integrasi, inibitori, funzione β-diketoacida
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
002 Altri enti e centri di ricerca del Nord Sardegna > CNR-Consiglio Nazionale delle Ricerche > Istituto di chimica biomolecolare, Sassari
Additional Information:Comitato organizzatore di SardiniaChem 2002: Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari. Realizzazione: Università di Cagliari; Università di Cagliari, Dipartimento di scienze chimiche; Università di Sassari, Dipartimento di chimica; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; SCI, Divisione di chimica organica; CPS analitica; Agilent Tecnologies Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; Bodanchimica.
Deposited On:18 Aug 2009 10:03

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