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Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking

Sechi, Mario and Derudas, Massimiliano and Dallocchio, Roberto and Dessì, Alessandro and Bacchi, Alessia and Sannia, Luciano and Carta, Fabrizio and Palomba, Michele Francesco Luigi and Ragab, Omar and Chan, Carney and Shoemaker, Robert and Sei, Shizuko and Neamati, Nouri (2004) Studi su indoli Beta-dichetoacidi come inibitori dell'HIV-1 integrasi: progettazione, sintesi, studi SAR, cristallografia e docking. In: SardiniaChem 2004: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 31 Maggio 2004, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

Di recente, una categoria di composti recanti uno spezzone Beta-dichetoacido (I) è stata indipendentemente individuata da ricercatori della Shionogi e della Merck come una nuova classe di inibitori selettivi dell'HIV- 1 IN ad attività antivirale. In questo lavoro è stato confermato che il farmacoforo Beta-dichetoacido è importante per la selettività verso lo strand transfer ma che questa non è sufficiente per l'attività  antivirale. E' stato inoltre dimostrato che la porzione aromatica gioca un ruolo di particolare importanza nell'attività inibitoria.

Item Type:Conference or Workshop Item (Lecture)
ID Code:634
Status:Published
Uncontrolled Keywords:Inibitori dell'HIV-1 integrasi, farmacoforo Beta-dichetoacido
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
002 Altri enti e centri di ricerca del Nord Sardegna > CNR-Consiglio Nazionale delle Ricerche > Istituto di chimica biomolecolare, Sassari
Additional Information:Comitato organizzatore di SardiniaChem 2004: Giampaolo Giacomelli, Università  di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras Università  di Cagliari. Realizzazione: Università  di Sassari, Dipartimento di chimica; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università  di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; DEPECO s.r.l.; Apparecchiature Scientifiche; DIAGEN s.a.s.; JASCO s.r.l.; SIGMA-ALDRICH s.r.l.
Deposited On:18 Aug 2009 10:02

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