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Design, synthesis, molecular modeling and anti-HIV 1 integrase activity of a series of photoactivable diketo acid-containing inhibitors as affinity probes

Sechi, Mario and Carta, Fabrizio and Sannia, Luciano and Dallocchio, Roberto and Dessì, Alessandro and Cosseddu, Alessia and Neamati, Nouri (2008) Design, synthesis, molecular modeling and anti-HIV 1 integrase activity of a series of photoactivable diketo acid-containing inhibitors as affinity probes. In: SardiniaChem 2008: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 30 Maggio 2008, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

Photoaffinity Labelling (PL) is a powerful method in the chemical proteomic approach of protein functions. This method is especially useful for the identification of ligand-binding sites of target proteins and for the investigation of ligand–receptor interactions. The use of affinity-labeled inhibitors to covalently modify the site of interaction and subsequent analysis of the protein have been very effective in providing useful informations about inhibitor binding for a multitude of therapeutic target proteins. Therefore, it could reasonably be applied in drug discovery and development processes. For example, such approach can be used to obtain structural information detailing the association between the enzyme HIV-1 integrase (IN) and inhibitors under development.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:1125
Status:Published
Uncontrolled Keywords:Photoaffinity Labelling, HIV-1 integrase, inhibitors
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
002 Altri enti e centri di ricerca del Nord Sardegna > CNR-Consiglio Nazionale delle Ricerche > Istituto di chimica biomolecolare, Sassari
Additional Information:Comitato Scientifico di SardiniaChem 2008: Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari. Comitato Organizzatore: Andrea Porcheddu, Università di Sassari; Roberto Dallocchio, CNR Sassari; Stefania De Montis, Università di Cagliari. Realizzazione: Università di Sassari, Dipartimento di chimica e Facoltà di Scienze MFN; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; Sapio s.r.l.; Sigma-Aldrich s.r.l.; Carlo Erba Reagenti; Medinlab s.r.l.; VWR International s.r.l..
Poi pubblicato come articolo in: Antiviral Research, vol. 81, issue 3, March 2009, pp. 267-276.
Deposited On:18 Aug 2009 10:04

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