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E-3-aril-2-(1H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili: una nuova classe di inibitori della tubulina ad attività antitumorale

Piras, Sandra and Briguglio, Irene and Corona, Paola and Palomba, Michele Francesco Luigi and Carta, Antonio (2008) E-3-aril-2-(1H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili: una nuova classe di inibitori della tubulina ad attività antitumorale. In: SardiniaChem 2008: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 30 Maggio 2008, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

Da lungo tempo ci occupiamo di derivati dei E-3-aril-2-(1-H-benzotriazol-1-il)acrilonitrili [3, 4, 5], che hanno dimostrato una interessante attività antiproliferativa nei confronti dei tumori umani solidi e liquidi, in alcuni casi superiore a quella dei farmaci di riferimento 6-mercaptopurina ed etoposide. Si è voluto quindi verificare se l’attività antiproliferativa dimostrata da questa classe di sostanze fosse dovuta ad una inibizione della funzionalità della tubulina. I risultati ottenuti hanno evidenziato che questo tipo di struttura si lega all’interno “del sito della colchicina” della β-tubulina con un energia libera di legame ΔGbind favorevole all’interazione. L’obiettivo della ricerca è stato quello di individuare all’interno della classe il lead compound sul quale apportare le modifiche che consentano la massima efficacia nell’interazione al sito della tubulina con conseguente miglioramento dell’attività antiproliferativa.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:1112
Status:Published
Uncontrolled Keywords:Tubulina, antimitotici, farmaci antitumorali
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
Additional Information:Comitato Scientifico di SardiniaChem 2008: Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari. Comitato Organizzatore: Andrea Porcheddu, Università di Sassari; Roberto Dallocchio, CNR Sassari; Stefania De Montis, Università di Cagliari. Realizzazione: Università di Sassari, Dipartimento di chimica e Facoltà di Scienze MFN; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; Sapio s.r.l.; Sigma-Aldrich s.r.l.; Carlo Erba Reagenti; Medinlab s.r.l.; VWR International s.r.l.
Deposited On:18 Aug 2009 10:04

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