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Single amino acid substitution in HIV-1 integrase catalytic core causes a dramatic shift in inhibitor selectivity

Al-Mawsawi, Laith Q. and Sechi, Mario and Neamati, Nouri (2008) Single amino acid substitution in HIV-1 integrase catalytic core causes a dramatic shift in inhibitor selectivity. In: SardiniaChem 2008: giornata di studio dedicata alla chimica organica delle molecole biologicamente attive, 30 Maggio 2008, Sassari, Italia. Conference or Workshop Item.

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Abstract

HIV-1 integrase (IN) mediates the insertion of viral cDNA into the cell genome, a vital process for replication. This step is catalyzed by two separate DNA reaction events, termed 3’-processing (3’-P) and strand transfer (ST). The second step, ST, is the concerted transesterification reaction that results in the insertion of this DNA product within the host genome. Using this in vitro method we present here the activity of six small molecule IN inhibitors.

Item Type:Conference or Workshop Item (Poster)
ID Code:1092
Status:Published
Uncontrolled Keywords:HIV-1 integrase, DNA, inhibitors
Subjects:Area 03 - Scienze chimiche > CHIM/08 Chimica farmaceutica
Divisions:001 Università di Sassari > 01 Dipartimenti > Farmaco, chimico, tossicologico
Additional Information:Comitato Scientifico di SardiniaChem 2008: Giampaolo Giacomelli, Università di Sassari; Giovanna Delogu, CNR Sassari; Salvatore Cabiddu, Pier Paolo Piras, Università di Cagliari. Comitato Organizzatore: Andrea Porcheddu, Università di Sassari; Roberto Dallocchio, CNR Sassari; Stefania De Montis, Università di Cagliari. Realizzazione: Università di Sassari, Dipartimento di chimica e Facoltà di Scienze MFN; CNR, Istituto di chimica biomolecolare, sez. Sassari; Università di Cagliari; Agilent Technologies, Italia, s.p.a., Agenzia Sardegna; Sapio s.r.l.; Sigma-Aldrich s.r.l.; Carlo Erba Reagenti; Medinlab s.r.l.; VWR International s.r.l.
Deposited On:18 Aug 2009 10:04

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